首页 期刊 实用医学 富锌硒绿茶中PDI蛋白酶抑制剂的筛选及其抗血小板聚集的作用 【正文】

富锌硒绿茶中PDI蛋白酶抑制剂的筛选及其抗血小板聚集的作用

作者:李惠琼; 杨静纯; 李玲玲; 王滔; 崔国祯; 黎奔 广州中医药大第二临床医学院; 广州市510120; 广州中医药大学第二临床医学院珠海分院药剂科; 广东省珠海市510000; 遵义医学院珠海校区生物工程系; 珠海市中药基础及应用研究重点实验室; 广东省珠海市519041
富锌硒绿茶   蛋白质二硫键异构酶   抑制剂   抗血小板聚集  

摘要:目的从富锌硒绿茶中筛选蛋白质二硫异构酶(PDI)的抑制剂,探讨抑制剂对血小板聚集的抑制作用。方法从PDB(protein data bank)下载PDI的晶体结构(PDBID:4EKZ);建立绿茶的化合物数据库;通过分子模拟软件MOE对化合物库进行PDI抑制剂的虚拟筛选,挑选出6个命中的化合物进行对PDI酶活性抑制作用的测试,然后对有抑制活性的化合物进行抗血小板聚集作用的测定。结果6个虚拟筛选命中的化合物中,表儿茶素没食子酸酯(ECG)和表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对PDI蛋白酶具有抑制作用。其次,两个化合物对ADP诱导的血小板聚集也有抑制作用。结论绿茶活血化瘀的作用,与抑制PDI酶活性有关,ECG和EGCG是有效活性成分。

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